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为何致命毒药却被海外医疗用来治疗癌症?

时间:2018-06-13 10:02 来源:康安途 作者:康安途海外就医

  自罗马时期开始欧洲人就对毒药情有独钟,在电视剧中我们经常可以看到古时欧洲为了争权夺利而产生的毒杀,其中以剧毒鹅膏最为出名,由于其毒性猛烈被人们称为“致命天使”,但让人想不到的是这样一种用于谋杀的剧毒药物竟然被现在的海外医疗研究者用于癌症治疗当中,下面康安途海外医疗带你来了解这款毒药的蜕变史。

  剧毒鹅膏所含的鹅膏毒肽能溶于水,化学性质稳定,耐高温和酸碱,烹饪的过程并不能使这些毒素失去活性。饿膏毒肽进入人体后,能够被消化道吸收,经血液循环进入肝细胞,并与RNA聚合酶相结合,抑制信使RNA的合成,从而阻断细胞的代谢。鹅膏毒肽与聚合酶解离后,被排进胆汁中,随胆汁流入肠中,在小肠处被吸收,经过血液循环,又被肝脏重新吸收,从而形成肠肝循环,如此反复对肝脏造成损害。一个中等大小(10克左右鲜重)的剧毒鹅膏就足以导致一个成年人死亡。癌症研究人员此前报道过使用偶联α-鹅膏蕈碱的抗肿瘤分子抗体成功地治愈了小鼠的胰腺癌。这些偶联抗体正在进行人体试验,然而目前为止获得α-鹅膏蕈碱的唯一途径是从蘑菇中提取,这样做不仅耗时,产量也相当低。 由于α-鹅膏蕈碱不同寻常的双环结构,以及其它一些复杂特点,使这种毒素的合成生产工艺的开发困难重重。 David M. Perrin和同事们决定迎接挑战,彻底解决在实验室中合成这种毒素的难题。

海外医疗

  要在实验室中合成α-鹅膏蕈碱,海外医疗研究人员必须突破三道关键障碍:合成"易被氧化的" 6-羟-氨基羧乙基硫色氨酸,选择性地合成镜像异构体之一的 (2S,3R,4R) -4,5-二羟-异亮氨酸,以及通过非镜像异构选择性硫氧化反应来促进 (R) -亚砜的形成。 由于产物的毒性,研究人员将产量限制在一毫克以下,但根据他们的结果,他们相信只要扩大该流程的规模,就不难获得良好的产量。 研究人员还表示这一合成途径的开发将使化学家能够减弱α-鹅膏蕈碱的毒性,并可能提高其抗癌活性,要达到这样的目的只能通过使用合成的衍生物。目前, 关于鹅膏毒蕈毒素的分类及中毒机制已有了较成熟的理论, 我们应该把鹅膏毒肽对真核细胞 RNA 聚合酶 II 具有专一性抑制作用的特征运用于生命科学中, 如基因的组织定位和细胞的定位, 基因的表达和调控, 肿瘤和病毒的研究, 细胞结构与功能等方面的研究, 发挥其在生命科学中的重要作用。 并利用已有的合成技术, 开发更好的技术去探索未知的生物世界。

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(责任编辑:康安途海外就医)

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